Vinorelbin (Navelbin) mode d'emploi, coût et analogues possibles

Actuellement, environ 80% de toute l'oncologie du système respiratoire est un cancer du poumon non à petites cellules. Il peut être guéri par une intervention chirurgicale si le stade précoce de la maladie est diagnostiqué. Cependant, le plus souvent, les patients vont chez le médecin lorsque la maladie s'est propagée au-delà de l'organe. Dans de tels cas, les médecins prescrivent de la vinorelbine, commercialisée sous le nom commercial Navelbin. Le médicament appartient aux médicaments de chimiothérapie qui peuvent améliorer considérablement les résultats à long terme d'une intervention chirurgicale..

À propos du fabricant

Navelbine (Navelbin) est le nom commercial d'un médicament produit et breveté par la société pharmaceutique multinationale française Pierre Fabre Medicament Production. Dénomination commune internationale de la substance active - Vinorelbine (vinorelbine).

L'entreprise possède des succursales dans plus de 130 pays à travers le monde. Il est engagé dans la production de médicaments sur ordonnance, de produits de santé et de cosmétiques.

• Les indications
• Contre-indications
• Mode d'administration et posologie
• Effets secondaires
• Interaction
• instructions spéciales
• Analogues
• Prix ​​et où acheter
• Commentaires
• Comment distinguer un faux

Traitement des patients

Navelbine peut être utilisé dans la première et la deuxième ligne de traitement, seul ou en association avec d'autres médicaments. La prise d'un médicament chimiothérapeutique doit être strictement supervisée par un spécialiste possédant les connaissances et les compétences nécessaires pour un tel traitement..

Mode d'emploi

Les instructions contiennent des informations importantes qui aideront à améliorer les résultats du traitement et à minimiser les effets secondaires..

Description et composition

Navelbin est disponible sous deux formes posologiques:

• le concentré à partir duquel la solution pour perfusion est préparée - un volume de 10 et 50 mg dans des flacons de 1 et 5 ml, respectivement, un récipient thermique avec 10 flacons est emballé dans une boîte en carton;
• gélules pour administration orale - 20 et 30 mg chacune, emballées dans un blister et une boîte en carton.

Groupe pharmacologique

Fait référence aux médicaments anticancéreux, aux alcaloïdes.

Pharmacodynamique

La substance active se lie à la tubuline, une protéine spéciale des microtubules de la cellule, et inhibe sa polymérisation. Il bloque la mitose (division) des cellules au stade métaphase et provoque leur mort en interphase.

Pharmacocinétique

La vinorelbine se lie légèrement aux protéines sanguines, seulement 13%. La connexion principale tombe sur les plaquettes - plus de 75%. La concentration la plus élevée atteint dans les poumons (300 fois plus que dans le plasma sanguin). Ne s'accumule pas dans le système nerveux central.

La substance active est métabolisée dans le foie et excrétée principalement dans la bile (seulement 20% par les reins). La période T1 / 2 est d'environ 40 heures.

Informations sur le principe actif principal

C'est un alcaloïde semi-synthétique dérivé de la pervenche, une plante herbacée vivace de la famille des kutrov..

Indications pour l'utilisation

Navelbin est prescrit aux patients pour le traitement:

• cancer du sein avancé (métastatique);
• cancer du poumon non à petites cellules;
• cancer de la prostate hormono-résistant.

Contre-indications

La vinorelbine est contre-indiquée dans les cas suivants:

• dysfonctionnement hépatique sévère;
• le patient est malade ou a récemment eu une maladie infectieuse aiguë;
• une hypersensibilité à la substance active est observée;
• si la femme est enceinte ou allaite un bébé;
• moins de dix-huit ans;
• avec un taux insuffisant de plaquettes et de neutrophiles dans le sang.

Il est recommandé de faire preuve d'une extrême prudence lors du traitement de patients ayant eu une maladie coronarienne ou une insuffisance hépatique.

Ne pas associer le traitement à la vaccination contre la fièvre jaune et à la prise d'inhibiteurs du CYP3A4.

Application et doses

Une solution est préparée à partir du concentré en le diluant dans environ 50 ml de solution saline (à la concentration Injecter strictement dans la veine pendant Puis au moins 250 ml de solution saline sont immédiatement injectés pour laver la veine. Pour les patients d'une surface corporelle ≥ 2 m2, une dose unique de vinorelbine pour administration intraveineuse ne doit pas être supérieur à 60 mg.

Schéma thérapeutique par perfusion:

• pour l'oncologie des poumons et des glandes mammaires (monothérapie) - une fois par semaine;
• avec cancer du poumon et des glandes mammaires (chimiothérapie combinée) - après 3 semaines les 1er et 5ème jours ou 1 et 8 jours;
• pour le cancer de la prostate avec résistance à l'hormonothérapie - 30 mg / m2 après 3 semaines les jours 1 et 8, en association avec des glucocorticostéroïdes (comprimés quotidiens à faible dose).

Navelbine est pris par voie orale avec les repas. Les gélules sont avalées entières et lavées avec de l'eau. Le médicament est pris en monothérapie et en association avec d'autres agents antinéoplasiques. Pour les patients d'une surface corporelle ≥ 2 m2, une dose orale unique ne doit pas être supérieure à 120 mg / m2 tous les 7 jours (à raison de 60 mg / m2) et 160 mg par semaine à une dose de 80 mg / m2.

Schéma thérapeutique en capsule:

• Les 3 premières doses de la capsule se boivent une fois par semaine à raison de 60 mg / m2;
• à partir du quatrième - prendre 80 mg / m2 1 fois en 7 jours (s'il n'y a pas de toxicité hématologique).

Si pendant le traitement, le nombre de neutrophiles a diminué, l'augmentation de la dose est reportée de 3 semaines supplémentaires. Si ces indicateurs changent après avoir augmenté la dose, elle est réduite à 60 mg / m2. Une suspension à court terme du traitement est possible jusqu'à ce que les valeurs normales soient rétablies. Si 3 doses consécutives sont manquées, l'utilisation de Navelbin est complètement arrêtée.

Effets secondaires

Le médicament a une toxicité moyenne, il peut donc provoquer de graves perturbations dans le corps..

Les complications et effets secondaires les plus courants sont:

• infections d'origines diverses (champignons, virus, bactéries);
• myélosuppression;
• thrombocytopénie;
• alopécie;
• troubles neurosensoriels et neuromoteurs;
• détérioration de la vision;
• augmentation de la pression artérielle;
• toux, essoufflement;
• troubles génito-urinaires;
• faiblesse sévère;
• fièvre, fièvre;
• douleur thoracique;
• gain de poids.

Association avec des médicaments

Il n'est pas souhaitable de combiner Vinorelbin avec:

• les bloqueurs de l'isoenzyme CYP 3A;
• inducteurs et inhibiteurs du cytochrome P450;
• les bloqueurs de l'isoenzyme CYP 3A4;
• mitomycine C;
• cytostatiques;
• la cyclosporine, le tacrolimus;
• paclitaxel;
• anticoagulants oraux;
• phénytoïne.

Tous ces médicaments, en combinaison avec un agent anticancéreux, peuvent augmenter le risque d'effets secondaires..

Compatibilité alcoolique

Ne buvez pas d'alcool pendant le traitement, car cela aggravera la manifestation de réactions indésirables.

instructions spéciales

La chimiothérapie doit être effectuée par un médecin qualifié ayant de l'expérience avec des médicaments similaires..

Si le patient a un essoufflement, une dépression respiratoire d'étiologie inexpliquée, il est nécessaire de subir un examen médical. Si la cause n'est pas identifiée, une toxicité pulmonaire peut survenir..

Pendant le traitement, il est nécessaire de faire des tests pour déterminer la composition du sang avant chaque utilisation de Navelbin.

Si le contenu de la capsule entre en contact avec les muqueuses ou la peau, cela peut provoquer des brûlures. Par conséquent, un besoin urgent de rincer la zone touchée sous l'eau courante. N'avalez pas une capsule endommagée.

Certains effets secondaires peuvent affecter négativement la capacité du patient à se concentrer. Pour cette raison, la conduite de véhicules et les mécanismes complexes doivent être évités..

Tous les patients, quel que soit leur sexe, doivent être protégés d'une éventuelle conception d'un enfant pendant la période de traitement et 3 mois après son achèvement..

Étant donné que le médicament peut affecter négativement la fertilité, les patients peuvent être invités à congeler le sperme ou l'ovule en cas de processus irréversibles..

Surdosage

Si vous entrez trop de médicament, cela entraînera une dépression de la fonction de la moelle osseuse, avec les graves problèmes qui en découleront pour le corps. En cas de surdosage, le patient est hospitalisé et surveillé pour l'état de ses organes. Peut nécessiter une transfusion sanguine ou des antibiotiques si des infections sévères se développent.

Conditions de stockage

Conserver au réfrigérateur à une température de 2 à 8 C. Les enfants doivent être protégés de l'accès aux médicaments.

Durée de vie

Le médicament peut être utilisé dans les trois ans à compter de la date de fabrication..

Analogues

Navelbin a des analogues structurels basés sur l'ingrédient actif:

• Vinelbin;
• Vinorelbin-Teva;
• Tartrate de vinorelbine;
• Bitartrate de vinorelbine;
• Vinkatera;
• Maverex.

Navelbine se compare favorablement aux médicaments similaires en ce sens qu'il a une forme orale de médicament.

Prix ​​par villes de Russie

Vous pouvez acheter Vinorelbin (souvent sur commande) dans les pharmacies de Moscou, Saint-Pétersbourg ou d'autres grandes villes russes. Ils sont également commandés dans des boutiques en ligne ou auprès d'intermédiaires qui livrent des médicaments depuis des pharmacies en Europe. Dans le second cas, vous pouvez obtenir un médicament sous licence garanti, puisque les achats sont effectués en Allemagne, en France, en Pologne, c'est-à-dire dans des pays avec un niveau de contrôle élevé sur les produits pharmaceutiques. La livraison des médicaments est effectuée dans le respect des conditions de température pendant le transport. L'acheteur reçoit des chèques de banque.

Le prix approximatif pour un paquet de Navelbine 50mg / 5ml sera d'environ 210 euros. Lors de l'achat de plusieurs packs, les vendeurs offrent des réductions.

Avis de médecins

Irina Ponomareva, oncologue. Vinorelbin est fermement entré dans la pratique oncologique, grâce à son puissant effet destructeur sur les cellules cancéreuses. Inclus dans la liste des médicaments essentiels. Possède une toxicité modérée et a en même temps deux formes posologiques qui permettent une approche individuelle des patients. Certains de mes patients ont eu des effets indésirables graves, mais la plupart tolèrent bien la chimiothérapie avec ce médicament. Afin de réduire le risque de développer des manifestations indésirables, je recommande à mes patients d'acheter un médicament allemand, car il est de très haute qualité..

Avis des clients

Elena Terekhina, 53 ans. Pour le traitement du cancer du poumon, le médecin m'a conseillé Navelbin comme un médicament moderne très efficace et en même temps abordable. J'ai commandé des médicaments en Pologne. Bien sûr, ce n'est pas bon marché, mais je veux croire que l'argent n'a pas été dépensé en vain. Maintenant, je fais régulièrement des injections. L'état de santé s'aggrave parfois: je me sens très fatigué, souvent nauséeux. Mais la dernière visite chez le médecin donne de l'espoir et inspire confiance en l'avenir, car des améliorations significatives sont déjà perceptibles..

Comment se protéger du faux

Le médicament d'origine se distingue de la contrefaçon par l'apparence des bouteilles et de l'emballage. Le contenu lui-même ne fournit pas de telles informations. Avant de commander, vous devez étudier sur la photo sur Internet exactement à quoi ressemble l'original.

De nombreux revendeurs agréés offrent aux acheteurs une option de paiement de confiance. En payant l'achat après réception, vous pouvez examiner attentivement le médicament et les documents qui y sont joints.

Vous ne devriez pas être tenté par le prix bas et l'acheter de vos mains. Ainsi, vous pouvez facilement perdre votre argent et ne pas obtenir les médicaments dont vous avez besoin..

Étude orale et intraveineuse

De nombreux médicaments anticancéreux ne sont disponibles que par injection. La vinorelbine est l'un des rares agents chimiothérapeutiques qui peuvent être pris par voie orale. Les scientifiques ont décidé de comparer les deux méthodes d'utilisation du médicament et de déterminer laquelle est la meilleure..

L'étude a impliqué 115 volontaires atteints d'un cancer du poumon non à petites cellules.

Les patients ont été divisés en deux groupes:

• dans la première, l'administration orale du médicament a été utilisée;
• le second a été injecté dans une veine.

La toxicité du médicament dans les deux groupes a été notée comme modérée. Lorsqu'elles sont administrées par voie intraveineuse, les complications hématologiques (lésions de la moelle osseuse) sont plus prononcées, et lorsqu'elles sont administrées par voie orale, les personnes se plaignent plus souvent de nausées et d'indigestions constantes..

Résultats de recherche:

• taux de survie - 11,4 mois dans le premier groupe et 8,6 mois dans le second;
• taux de réponse objective - 14% dans le premier groupe et 12% dans le second.

À la fin de l'étude, les spécialistes étaient convaincus que les principaux indicateurs dans les différents modes étaient presque identiques. Compte tenu de l'efficacité égale des deux méthodes d'utilisation du médicament, les auteurs considèrent qu'il convient d'élargir la pratique de l'administration orale de Navelbin.

Actuellement, Vinorelbin continue d'être étudié dans diverses combinaisons avec d'autres médicaments et dans le but de son utilisation éventuelle pour le traitement du cancer du poumon à petites cellules..

Schéma thérapeutique de table

Conditions de vente en pharmacie

La vinorelbine est un médicament d'ordonnance. Dans les pharmacies des pays européens, il peut être acheté avec une prescription internationale en latin. Lors de la commande par des intermédiaires, un formulaire de prescription n'est pas nécessaire.

Avis des patients sur Vinorelbin

chirurgien-oncologue, mammologue, candidat aux sciences médicales

+7 921 945 33 18

+7 921 945 33 18

Région de Léningrad, district de Vsevolozhsky, village Kuzmolovsky, rue Zaozernaya, 2

Médecin de la troisième génération. Diplômé en 1998 avec les honneurs de l'Académie de médecine d'État de Saint-Pétersbourg. I.I. Mechnikov, après quoi il est immédiatement entré en résidence clinique en chirurgie dans la même académie. Pendant ses études en résidence clinique, qu'il a obtenu avec mention en 2000, il a reçu une spécialisation en oncologie (1999). Depuis 1999, une formation est dispensée sur la base du Dispensaire régional d'oncologie de Leningrad (Département d'oncologie générale). De 2000 à 2004, il a fait des études supérieures et en 2004, il a soutenu sa thèse sur le thème «Traitement chirurgical et adjuvant des formes précoces de cancer du sein». J'ai des certificats valides en chirurgie (2015) et en oncologie (2018), chirurgie reconstructive et plastique (2019)

Au Dispensaire Oncologique Régional de Leningrad (adresse légale - Saint-Pétersbourg, Liteiny, 37), je travaille depuis 2002 dans le département des maladies du sein. En 2007, il a été formé en oncologie au MAPO. Depuis 2007, je suis membre à part entière de la SOCIÉTÉ EUROPÉENNE DES MAMMOLOGUES (EUSOMA) et de la SOCIÉTÉ EUROPÉENNE D'ONCOLOGIE MÉDICALE (ESMO).

Depuis 2004, je suis chercheur en chef et coordonnateur des essais cliniques internationaux sur le cancer du sein au Dispensaire régional d'oncologie de Leningrad.

J'ai plus de 10 publications, y compris dans la presse centrale étrangère.

Téléphone professionnel 945 33 18

Téléphone mobile +7921945 33 18

Adresse: Zaozernaya st. 2, pos. Kuzmolovsky, district de Vsevolozhsky, région de Leningrad, Russie. 188663.

Voyage

Comment s'y rendre en transports en commun: de la station de métro Devyatkino en minibus 621 ou 627 jusqu'à l'arrêt "dispensaire oncologique régional" (à Kuzmolovo). Accessible en train (voir horaires)

Par transport personnel. 1. Départ de la ville par l'avenue Rustaveli (au bout de l'avenue, non loin de l'intersection avec l'avenue Prosvescheniya en passant par Devyatkino et Novodevyatkino et le long de l'autoroute jusqu'au village de Kuzmolovsky. Après la station-service Aero, tourner à gauche. Plus loin le long de la route vers la gare. Avant d'y arriver, tourner à droite. Sur le côté droit après 200 m, vous verrez un bâtiment de trois étages en brique blanche.Vous devez laisser la voiture à la porte et passer par l'entrée principale de la clinique.

Vinorelbin

• Pharmacocinétique
• Indications pour l'utilisation
• Mode d'application
• Effets secondaires
• Contre-indications
• Grossesse
• Interaction avec d'autres médicaments
• Surdosage
• Conditions de stockage
• Formulaire de décharge
• Composition
• aditionellement

La vinorelbine est un médicament antinéoplasique cytostatique, un alcaloïde de vinca à effet moléculaire visant à atteindre un équilibre de la tubuline dans l'appareil microtubulaire des cellules. Il inhibe la polymérisation de la tubuline et se lie principalement à la mitose des microtubules; à fortes doses, il affecte les microtubules axonaux. L'effet sur la spiralisation de la tubuline dans la vinorelbine est plus élevé que dans la vincristine. La vinorelbine bloque la mitose dans la phase G2-M, ce qui entraîne la mort cellulaire dans l'interphase ou lorsque la mitose se poursuit.

Pharmacocinétique

Après administration intraveineuse de vinorelbine, son élimination du plasma sanguin a un caractère triphasé, la demi-vie de la substance active est en moyenne de 40 heures. Le médicament se lie aux protéines de 50 à 80%. La clairance plasmatique est très élevée - environ 0,8-1 l / h / kg.

La vinorelbine est métabolisée dans le foie avec la participation de l'enzyme CYP3A4 et excrétée dans la bile (sous forme de métabolites et sous forme inchangée de vinorelbine).

Indications pour l'utilisation

Les indications d'utilisation du médicament Vinorelbin sont:

- Cancer du poumon non à petites cellules.

- Cancer du sein métastatique.

- Cancer de la prostate résistant à l'hormonothérapie (en association avec de faibles doses de corticostéroïdes oraux).

Mode d'application

La vinorelbine est administrée strictement par voie intraveineuse après une dilution appropriée.

La vinorelbine intrathécale n'est pas autorisée (peut être fatale).

La vinorelbine doit être utilisée sous la surveillance d'un médecin ayant une expérience significative dans le traitement des cytostatiques.

Avant d'injecter la solution de vinorelbine, assurez-vous que l'aiguille est dans la veine.

En monothérapie, la dose habituelle pour l'administration intraveineuse est de 25-30 mg / m2 de surface corporelle une fois par semaine.

En association, la dose et la fréquence d'administration dépendent du schéma thérapeutique..

Instructions d'utilisation et de manipulation.

La vinorelbine peut être utilisée en bolus lent (6-10 minutes) après dilution dans 20-50 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% ou 50 mg / ml de solution de glucose (5% ou par perfusion courte (20-30 minutes) après dilution dans 125 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% ou de solution de glucose à 50 mg / ml (5%).

Après avoir utilisé le médicament, vous devez toujours perfuser au moins 250 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% ou de solution de glucose à 5% (pour laver la veine).

En cas de dysfonctionnement hépatique, la dose de vinorelbine doit être réduite à 20 mg / m2 de surface corporelle et les paramètres biologiques de la fonction hépatique doivent être étroitement surveillés..

Cancer du poumon non à petites cellules: en monothérapie, la dose habituelle est de 25 à 30 mg / m2 de surface corporelle une fois par semaine.

Cancer du sein métastatique: la dose habituelle est de 25-30 mg / m 2 une fois par semaine.

Cancer de la prostate hormono-résistant, la dose habituelle est de 30 mg / m2 le 1er et le 8e jour toutes les 3 semaines avec une faible dose de corticostéroïdes par jour (hydrocortisone 40 mg par jour).

La pharmacocinétique de la vinorelbine ne change pas chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée ou sévère. Cependant, chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, une réduction de la dose et une surveillance étroite des paramètres hématologiques sont recommandées par mesure de précaution..

Pour les patients dont la fonction rénale est réduite, la dose n'a pas besoin d'être ajustée.

Les études cliniques n'ont pas trouvé de différence dans le taux de réponse au traitement chez les patients plus âgés, bien qu'une sensibilité plus prononcée chez certains de ces patients ne puisse être exclue..

Instructions au personnel.

La préparation des solutions pour perfusion doit être effectuée par du personnel qualifié dans une zone spécialement désignée où il est interdit de fumer, de manger et de boire..

Lorsque vous travaillez avec de la vinorelbine, il est nécessaire de suivre les règles de travail avec des médicaments cytotoxiques et de veiller à utiliser des blouses à manches longues, des masques de protection, des chapeaux, des lunettes, des gants stériles jetables, des draps pour protéger les surfaces de travail et des conteneurs ou des sacs pour les déchets toxiques.

Les professionnels de santé enceintes doivent être avertis que le médicament est cytotoxique et doivent éviter de le manipuler.

Avant d'administrer la solution pour perfusion, elle doit être vérifiée visuellement. Il est permis d'injecter uniquement des solutions transparentes incolores ou jaune clair sans impuretés mécaniques.

Si le médicament pénètre dans les tissus environnants, une irritation locale et même une nécrose tissulaire sont possibles. En cas d'obtention d'une solution de vinorelbine en dehors de la veine, l'administration doit être arrêtée immédiatement et le médicament doit être aspiré. Injectez le reste de la solution pour perfusion dans une autre veine. Des injections sous-cutanées locales de 1 ml de hyaluronidase 250 UI / ml autour de la zone touchée, ainsi que des compresses modérément chaudes, favorisent la diffusion du médicament qui est entré dans la veine et réduisent le risque d'irritation et de nécrose.

En cas d'hémorragie au site d'injection, des glucocorticostéroïdes doivent être pris immédiatement pour réduire le risque de phlébite..

Si des solutions de vinorelbine pénètrent dans les yeux, elles doivent être immédiatement rincées à grande eau..

Des précautions doivent être prises pour éliminer les excréments et les vomissements des patients.

Tout conteneur cassé doit être traité comme un déchet dangereux et des mesures appropriées doivent être prises.

Les déchets toxiques doivent être éliminés selon les besoins par incinération dans des conteneurs rigides spécialement identifiés..

Il n'y a pas de données sur l'efficacité et la sécurité de l'utilisation de la vinorelbine chez les enfants, par conséquent, cette catégorie d'âge de patients ne doit pas être prescrite..

Effets secondaires

Vous trouverez ci-dessous les effets indésirables rapportés plus souvent que les cas individuels, par classe de système d'organe et par fréquence. Les catégories de fréquence sont définies comme suit: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100 à la vinorelbine.

Hypersensibilité à la vinorelbine ou à d'autres acaloïdes de la vinca, ou à l'un des excipients.

Le nombre de neutrophiles de la vinorelbine n'est pas suffisant pour les femmes enceintes. Dans les études de reproduction chez l'animal, la vinorelbine était embryo et fœtolète et tératogène. La vinorelbine est contre-indiquée pendant la grossesse.

Selon les indications vitales, la vinorelbine ne peut être utilisée chez la femme enceinte que lorsque le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus..

Le médecin doit avertir la femme enceinte des éventuelles conséquences négatives du traitement et obtenir son consentement écrit pour l'administration de vinorelbine. Il est nécessaire de surveiller attentivement le développement du fœtus pendant le traitement d'une femme enceinte.

Lors de l'utilisation de vinorelbine, les femmes fertiles doivent utiliser des méthodes de contraception efficaces et informer leur médecin de la grossesse. Si une grossesse survient pendant le traitement, la patiente doit être informée du risque pour l'enfant à naître et doit être étroitement surveillée. La probabilité d'un conseil génétique doit également être prise en compte..

Allaitement maternel. On ne sait pas si la vinorelbine pénètre dans le lait maternel. La libération de vinorelbine dans le lait n'a pas été étudiée dans les études animales. Avant de commencer le traitement par vinorelbine, l'allaitement doit être interrompu.

La vinorelbine peut avoir des effets génotoxiques. Par conséquent, il est conseillé aux hommes traités par la vinorelbine de ne pas devenir parents pendant et jusqu'à 6 mois (minimum 3 mois) après l'arrêt du traitement. Les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception efficace pendant le traitement et jusqu'à 3 mois après le traitement.

Interaction avec d'autres médicaments

Interactions spécifiques à Vinorelbin.

L'association de vinorelbine et d'autres médicaments présentant une toxicité médullaire connue peut augmenter les effets indésirables myélosuppresseurs.

Le CYP3A4 est la principale enzyme impliquée dans le métabolisme de la vinorelbine, et l'association d'un agent induit (comme la phénytoïne, le phénobarbital, la rifampicine, la carbamazépine, St. ) cette isoenzyme peut affecter la concentration de vinorelbine.

La vinorelbine est un substrat de la glycoprotéine P, et l'utilisation concomitante avec d'autres agents qui inhibent (c'est-à-dire le ritonavir, la clarithromycine, la cyclosporine, le vérapamil, la quinidine) ou induisent la même protéine de transport peut affecter la concentration de vinorelbine. Il faut être prudent lors de la combinaison de la vinorelbine avec les puissants modulateurs de ce support membranaire.

L'association vinorelbine-cisplatine (très fréquent) ne montre pas d'interaction concernant les paramètres pharmacologiques de la vinorelbine. Cependant, les patients ayant reçu un traitement d'association avec la vinorelbine et le cisplatine ont rapporté une incidence de neutropénie plus élevée que ceux ayant reçu de la vinorelbine seule..

Interactions spécifiques aux alcaloïdes de Vinca.

L'utilisation simultanée de vinca alcaloïdes et de mitomycine C peut augmenter le risque de bronchospasme et d'essoufflement, dans de rares cas, une pneumopathie interstitielle a été observée.

Itraconazole. L'utilisation concomitante n'est pas recommandée en raison d'une augmentation potentielle de la neurotoxicité.

Interactions communes à tous les agents cytotoxiques.

-Pour un risque accru d'événements thrombotiques chez les patients atteints de cancer, un traitement ANTI-COAGULANT est souvent utilisé. La forte variabilité interindividuelle de l'état de la coagulation dans les maladies et la probabilité d'interaction entre les anticoagulants oraux et la chimiothérapie anticancéreuse nécessitent une surveillance accrue de l'INR (International Normalized Ratio) si le patient est décidé à être traité avec des anticoagulants oraux.

L'utilisation simultanée est contre-indiquée. Vaccin contre la fièvre jaune: risque de maladie vaccinale généralisée mortelle.

L'utilisation simultanée n'est pas recommandée. Vaccins vivants atténués (autres que le vaccin contre la fièvre jaune): Risque de maladie systémique, éventuellement mortelle. Le risque est augmenté chez les sujets immunodéprimés par une maladie sous-jacente. Un vaccin inactivé doit être utilisé, s'il est disponible (polio).

L'utilisation simultanée de phénytoïne et de vinorelbine n'est pas recommandée. Le risque d'exacerbation de l'essai peut être une conséquence d'une diminution de l'absorption de la phénytoïne dans le tractus gastro-intestinal causée par la vinorelbine. En outre, une augmentation de la toxicité via les métabolites et / ou une diminution de l'efficacité de la vinorelbine peuvent résulter de l'augmentation induite par la phénytoïne du métabolisme hépatique de la vinorelbine..

Utilisation simultanée pour faire attention.

Cyclosporine, tacrolimus: une immunosuppression excessive avec risque de lymphoprolifération doit être envisagée.

La vinorelbine améliore éventuellement l'absorption du méthotrexate par les cellules lorsque les médicaments sont utilisés simultanément. Ainsi, moins de méthotrexate est nécessaire pour obtenir un effet thérapeutique..

La L-asparaginase peut réduire la clairance de la vinorelbine dans le foie, augmentant sa toxicité. Pour réduire les manifestations de cette interaction, la vinorelbine doit être prescrite 12 à 24 heures avant l'utilisation de la L-asparaginase.

La vinorelbine doit être utilisée sous la surveillance d'un médecin expérimenté en chimiothérapie.

Pour usage intraveineux uniquement.

Pendant le traitement par la vinorelbine, il est nécessaire de surveiller régulièrement les paramètres hématologiques (avant chaque administration du médicament, déterminer le taux d'hémoglobine, le nombre de leucocytes et de plaquettes dans le sang périphérique). Le principal effet secondaire limitant la dose du traitement par la vinorelbine est la neutropénie. Il a un caractère non cumulatif. Le nombre minimum de neutrophiles dans le sang est observé 7 à 14 jours après l'administration du médicament, après quoi les indicateurs se normalisent rapidement (dans les 5 à 7 jours). Avec une diminution du nombre de neutrophiles à moins de 1500 / mm 3 (1,5 × 10 9 / l) et le nombre de plaquettes à moins de 100000 / mm 3 (100 × 10 9 / l), l'administration de vinorelbine est reportée jusqu'à normalisation des paramètres hématologiques.

Si le patient présente des signes ou symptômes évocateurs d'une infection, des investigations doivent être effectuées immédiatement.

Une prudence particulière est recommandée chez les patients ayant des antécédents de cardiopathie ischémique..

La pharmacocinétique de la vinorelbine ne change pas chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée ou sévère.

La vinorelbine ne doit pas être utilisée en même temps que des radiations ou si la zone d'irradiation recouvre le foie..

Évitez de mettre de la vinorelbine dans les yeux; il existe un risque d'irritation sévère et même d'ulcération cornéenne si le médicament est pulvérisé sous pression.

Les inhibiteurs ou inducteurs puissants du CYP3A4 peuvent affecter la concentration de vinorelbine, il faut donc faire preuve de prudence.

Cet agent est spécifiquement contre-indiqué avec le vaccin contre la fièvre jaune et n'est généralement pas recommandé en association avec des vaccins vivants atténués, la phénytoïne et l'itraconazole..

Pour éviter le risque de bronchospasme - en particulier en association avec la mitomycine C - une prophylaxie est nécessaire. Les patients ambulatoires doivent être informés; en cas d'essoufflement, consulter un médecin.

Pour un faible taux d'excrétion rénale, une base pharmacocinétique pour la réduction de dose chez les patients insuffisants rénaux.

En cas d'agranulocytose (moins de 2000 mm 3 (2 × 10 9 / l)), le patient doit être surveillé et la prochaine administration du médicament doit être reportée jusqu'à ce que les paramètres hématologiques se normalisent..

De faibles doses sont recommandées pour les patients présentant une insuffisance hépatique.

La prudence est de mise au cours de la période initiale de traitement chez les patients présentant une insuffisance rénale, car il n'y a pas eu d'essais cliniques impliquant de tels patients..

Avec l'apparition de signes de neurotoxicité de l'EI et un plus grand degré d'utilisation de la vinorelbine, il est nécessaire d'annuler.

En cas d'essoufflement, de toux ou d'hypoxie d'étiologie inconnue, il est nécessaire d'examiner le patient pour exclure une toxicité pulmonaire.

Après dilution dans une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de glucose à 5%, la stabilité chimique et physique a été démontrée lors d'une utilisation à des concentrations de 0,43 mg / ml et 2,68 mg / ml pendant 48 heures à 2-8 ° C dans un de la lumière à l'endroit. D'un point de vue microbiologique, la solution pour perfusion doit être administrée immédiatement après sa préparation. Si la solution n'est pas utilisée immédiatement, le personnel médical doit surveiller la durée et les conditions de stockage. En général, les durées de stockage ne doivent pas dépasser 24 heures à 2-8 ° C, sauf si la solution est préparée dans des conditions aseptiques contrôlées et certifiées..

La capacité d'influencer la vitesse de réaction lors de la conduite de véhicules ou d'autres mécanismes

Des études sur l'effet sur l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des mécanismes n'ont pas été menées, mais sur la base du profil pharmacodynamique, la vinorelbine n'affecte pas l'aptitude à conduire des véhicules ou à faire fonctionner des mécanismes. Cependant, chez les patients traités par vinorelbine, la prudence est de mise, compte tenu de certains des effets indésirables du médicament.

Surdosage

Un surdosage peut provoquer une granulocytopénie sévère et une agranulocytose avec un risque de surinfection, qui peut mettre la vie du patient en danger, une dépression médullaire sévère avec fièvre et infection, et un iléus paralytique ont également été rapportés..

Puisqu'il n'y a pas d'antidote spécifique pour un surdosage de vinorelbine intraveineuse, des mesures symptomatiques sont nécessaires en cas de surdosage, par exemple:

Surveillance continue des signes vitaux et observation étroite du patient.

Analyses sanguines quotidiennes pour identifier le besoin de transfusions sanguines, les facteurs de croissance et déterminer le besoin de soins intensifs et minimiser le risque d'infections.

Mesures de prévention ou de traitement de l'occlusion intestinale paralytique.

Surveillance du système circulatoire et de la fonction hépatique.

Les complications d'une infection peuvent nécessiter des antibiotiques à large spectre.

Conditions de stockage

Conserver dans son emballage d'origine hors de la portée des enfants à une température de 2 à 8 ° C.

Formulaire de décharge

Vinorelbine - concentré pour la préparation de solution pour perfusion.

Conditionnement: 1 ml (10 mg) ou 5 ml (50 mg) dans un flacon; 1 bouteille par boîte.

Composition

1 ml de concentré contient 10 mg de vinorelbine (sous forme de tartrate de vinorelbine 13,85 mg.

Excipients: eau pour injection.

aditionellement

Seul le personnel formé doit travailler avec Vinorelbin.

Porter des vêtements de protection (gants jetables, masques, lunettes, blouses et chapeaux ou salopettes).

Toutes les mesures doivent être prises pour éviter le contact des solutions de vinorelbine dans les yeux. Si cela se produit, les yeux doivent être immédiatement lavés avec une solution de chlorure de sodium à 0,9%..

Si des solutions de vinorelbine sont renversées ou éclaboussées, la zone contaminée doit être essuyée et rincée.

Après avoir terminé le travail avec le médicament, le lieu de travail doit être soigneusement nettoyé et lavé les mains et le visage.

Les résidus inutilisés du médicament, ainsi que tous les instruments et matériaux qui sont entrés en contact avec la vinorelbine pendant la préparation et l'administration de solutions pour perfusion et nettoyage, doivent être détruits conformément à la procédure approuvée pour l'élimination des déchets de substances cytotoxiques.

Des précautions doivent être prises pour éliminer les excréments et les vomissements des patients.

Il est interdit aux travailleurs de la santé enceintes de travailler avec le médicament.

Foie et santé

Pharmacocinétique

Après administration intraveineuse du médicament, une cinétique en trois phases est tracée: une diminution initiale rapide (libération du médicament dans les tissus), une diminution progressive et continue de la concentration (métabolisme et excrétion) et une phase terminale prolongée (libération lente des tissus). La demi-vie moyenne dans la phase finale est de 40 (27,7-43,6) heures. Le lien avec les protéines plasmatiques est de 79,6 à 91,2%. Se lie intensivement aux cellules sanguines et, en particulier, aux plaquettes (78%). Il pénètre bien dans les tissus et y persiste longtemps. De grandes quantités se trouvent dans la rate, le foie, les reins, les poumons et le thymus, des quantités modérées dans le cœur et les muscles, minimes dans le tissu adipeux et la moelle osseuse. Ne pénètre pas dans la barrière hémato-encéphalique.
La concentration dans les poumons est 300 fois la concentration plasmatique. Il est métabolisé dans le foie, principalement par l'action de l'isoforme de l'enzyme CYP3A4, qui appartient au système du cytochrome P4I. Forme des métabolites rouges; l'un des métabolites, la diacegylvinorelbine, conserve une activité antitumorale.
Il est principalement excrété par le barde. La pharmacocinétique de la vinorelbine administrée à une dose de 20 mg / m2 par semaine chez les patients atteints d'insuffisance hépatique modérée ou sévère ne change pas.
La pharmacocinétique de la vinorelbine ne dépend pas de l'âge des patients.

Indications pour l'utilisation

Les indications d'utilisation de Velbin sont: le cancer du poumon non à petites cellules inopérable commun (en association avec le cisplatine); cancer du sein localement avancé et disséminé (en association avec la doxorubicine); cancer de la prostate hormono-résistant (en association avec des glucocorticostéroïdes oraux à faible dose).

Mode d'application

Welbin est utilisé à la fois en monothérapie et en association avec d'autres médicaments anticancéreux. Lors du choix d'une dose et d'un mode d'administration dans chaque cas individuel, vous devez vous référer à la littérature spéciale..
Wellbin est administré strictement IV en perfusion de 6 à 10 minutes.
En monothérapie, la dose habituelle du médicament est de 25 à 30 mg / m2 de surface corporelle 1 fois / semaine.
Le médicament est dilué dans une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de dextrose à 5% à une concentration de 1,0 à 2,0 mg / ml. Après l'administration du médicament, la veine doit être rincée en introduisant 250 ml supplémentaires de solution de chlorure de sodium à 0,9% ou de solution de dextrose à 5%.
Pour les patients ayant une surface corporelle> 2 m2, une dose unique de Wellbin avec IV ne doit pas dépasser 60 mg.
Avec la polychimiothérapie, la dose et la fréquence d'administration de Wellbin dépendent du programme de traitement anticancéreux spécifique..
Avec une diminution de la teneur en neutrophiles
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, Welbin doit être prescrit avec prudence à une dose ne dépassant pas 20 mg / m2.

Effets secondaires

Du côté de l'hématopoïèse: neutropénie, anémie, thrombocytopénie; dans le contexte de l'inhibition de l'hématopoïèse de la moelle osseuse - ajout d'infections secondaires, fièvre (> 38 ° C), septicémie, septicémie, très rarement - septicémie compliquée, entraînant dans certains cas la mort. Le plus petit nombre de neutrophiles est observé 7 à 10 jours après le début du traitement, la récupération se produit dans les 5 à 7 jours suivants. Aucune accumulation d'hématotoxicité n'a été observée.
Du système immunitaire: rarement - choc anaphylactique ou angio-œdème.
Du système nerveux: maux de tête, paresthésie, hyperesthésie, réduction ou perte des réflexes tendineux profonds, faiblesse des jambes, douleur dans la région de la mâchoire, rarement - paresthésies sévères avec symptômes sensoriels et moteurs, généralement réversibles.
Du côté du système cardiovasculaire: augmentation ou diminution de la pression artérielle, «bouffées de chaleur» au visage et aux extrémités froides, maladie coronarienne (angine de poitrine, infarctus du myocarde), hypotension artérielle sévère, collapsus, œdème pulmonaire; extrêmement rare - tachycardie, palpitations et rythmes cardiaques anormaux.
Système respiratoire: essoufflement, bronchospasme, pneumonie interstitielle (en association avec la mitomycine), syndrome de détresse respiratoire aiguë.
Du système digestif: dysphagie, mucite, obstruction intestinale paralytique, nausées, vomissements, anorexie, stomatite, constipation, diarrhée, pancréatite, parésie intestinale, augmentation transitoire de la concentration de bilirubine et augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques».
De la coca et des phanères: alopécie, éruptions cutanées.
Réactions locales: douleur / brûlure ou rougeur au site d'injection, décoloration veineuse, phlébite; avec extravasation - inflammation du tissu adipeux sous-cutané, éventuellement nécrose des tissus environnants.
Autres: faiblesse, myalgie, arthrapgie, fièvre, douleurs de localisation variée, y compris douleur dans la région de la poitrine et dans la zone des formations tumorales, hyponatrémie, cystite hémorragique et sicdrome de sécrétion inadéquate d'hormone antidiurégique, réactions allergiques (démangeaisons, urticaire), dermatite, œsophaginémie.

Contre-indications

:
Les contre-indications à l'utilisation du médicament Velbin sont: l'hypersensibilité aux vinca alcaloïdes ou à d'autres composants du médicament; nombre initial de neutrophiles
Avec prudence: en cas d'insuffisance respiratoire, d'inhibition de l'hématopoïèse médullaire (y compris après une chimiothérapie ou une radiothérapie), une constipation ou des symptômes d'obstruction intestinale dans les antécédents, une neuropathie dans l'histoire, une insuffisance hépatique, l'utilisation concomitante d'inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4.

Grossesse

:
L'utilisation de Wellbin est contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement).
Pendant et pendant au moins 3 mois après l'arrêt du traitement, vous devez utiliser des méthodes de contraception fiables.

Interaction avec d'autres médicaments

Lorsqu'il est utilisé avec d'autres cytostagiques, une aggravation mutuelle des effets secondaires est possible, principalement la myélosuppression.
Lorsqu'il est associé à la mitomycine, le développement d'une insuffisance respiratoire aiguë est possible.
Lorsqu'il est utilisé en association avec le paclitaxel, le risque de neurotoxicité augmente.
L'application dans le contexte de la radiothérapie conduit à une radiosensibilisation. Si la vinorelbine est utilisée après une radiothérapie, elle peut entraîner la réapparition de réactions aux rayonnements.
L'utilisation simultanée du médicament avec des inducteurs et des inhibiteurs du cytochrome P450 peut entraîner une modification de la pharmacocinétique de la vinorelbine. Vaccins viraux inactivés et vivants - l'intervalle entre l'arrêt de l'utilisation des immunosuppresseurs et le rétablissement de la capacité de réponse au vaccin dépend de la dose et du type d'immunosuppresseur utilisé, de la maladie sous-jacente et d'autres facteurs et varie de 3 à 12 mois.

Surdosage

:
Les principales manifestations attendues d'un surdosage de Wellbin comprennent la suppression de la fonction de la moelle osseuse avec un risque de surinfection et de neurotoxicité. Aucun antidote spécifique n'est connu. En cas de surdosage, le patient doit être hospitalisé et les fonctions des organes vitaux doivent être étroitement surveillées..
Traitement symptomatique.

Conditions de stockage

À des températures de 2 à 8 ° C Garder hors de la portée des enfants!

Formulaire de décharge

Velbin - solution à diluer pour la préparation de la solution pour perfusion 10 mg / ml.
1 ml ou 5 ml dans une bouteille en verre.
1 bouteille dans une boîte en carton.

Composition

:
Un flacon de 1 ml de concentré contient: substance active: ditartrate de vinorelbine 13,85 mg, ce qui correspond à _ 10 mg de vinorelbine base.
Excipient: eau pour injection jusqu'à 1,0 ml.
Un flacon de 5 ml de concentré contient: substance active: ditartrate de vinorelbine 69,25 mg, ce qui correspond à 50 mg de vinorelbine base.
Excipient: eau pour injection jusqu'à 5,0 ml

Vinorelbine ou Gemcitabine

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Commentaires sur ce sujet (19)

La vinorelbine (nom commercial Navelbine) est pratique car elle se présente sous forme de comprimés. Mais il n'y a pas de génériques pour les comprimés, les originaux sont chers et peuvent être difficiles à obtenir. Navelbine est pris chaque semaine et les IV sont très dommageables pour les veines. Maman a toléré les pilules de différentes manières, mais généralement tolérée. Les cheveux sont en place, le sang ne tombe pas beaucoup, le problème principal est le tractus gastro-intestinal.

Je ne vais pas vous parler de la gemcitabine, mais il semble qu'elle laisse beaucoup de sang.

Navelbin (Vinorelbin) - effets secondaires.

Les 48 premières heures après la chimiothérapie. Zofran 8 mg 1 à 3 fois par jour 1 heure avant les repas ou Setron / Kitril 1 mg 1 à 2 par jour. Si Pramin 10-20 mg n'aide pas jusqu'à 3 fois par jour avant les repas.

Après 48 heures, avec des nausées légères, Pramin, avec des nausées et des vomissements sévères, dexaméthasone 2 mg le matin après les repas, si nécessaire, le midi après les repas en même temps que Zantab / Gastro - avant les repas pour protéger l'estomac. La dexaméthasone est un médicament hormonal pris après consultation d'un médecin.

La nourriture est fractionnée, en petites portions. Au moins 8 verres de liquide par jour.

2. Suppression de la moelle osseuse.
Diminution possible de l'hémoglobine, des leucocytes, des plaquettes.
Évitez les endroits bondés. Si vous ressentez un saignement, une température supérieure à 38, consultez un médecin.

3. La perte de cheveux est rare. La teinture n'est pas recommandée pendant la chimiothérapie.

4. L'apparition d'une réaction dans la zone de perfusion - contacter immédiatement le personnel médical pour éviter l'effet sur les tissus.

5. Syndrome pseudo-grippal.
Faiblesse, fièvre, douleurs musculaires, frissons le jour de la perfusion Vous pouvez prendre Acomol 500 mg.

6. Douleur au sternum - rare.
7. Constipation.
8. Modification de la pigmentation de la peau.
9. Plaies dans la cavité buccale - surveillez attentivement l'hygiène.
10. L'infertilité est généralement réversible. Ne tombez pas enceinte pendant que vous suivez une chimiothérapie.

Avant chaque rendez-vous, effectuez un test sanguin biochimique et général, si les indicateurs sont bas, reportez le médicament jusqu'à ce que les fonctions de la moelle osseuse soient rétablies.

Avis des patients sur Vinorelbin

Médicament antinéoplasique. Il a un effet cytostatique (suppression de la division cellulaire) associé à l'inhibition (suppression) de la polymérisation de la tubuline pendant la mitose cellulaire (division). La vinorelbine bloque la mitose (division cellulaire) dans la phase G2 + -M et provoque la destruction des cellules en interphase ou lors de la mitose ultérieure. Le médicament agit principalement sur les microtubules mitotiques, lorsque des doses élevées sont utilisées, il affecte également les microtubules axonaux (éléments du noyau cellulaire).

Indications pour l'utilisation:

Cancer du poumon (à l'exclusion des petites cellules).

Procédé d'application:

La vinorelbine est administrée uniquement par voie intraveineuse. Avant d'injecter le médicament, assurez-vous que l'aiguille est dans la lumière de la veine. Si le médicament pénètre accidentellement dans les tissus environnants, une douleur survient au site d'injection, une nécrose (nécrose) des tissus est possible. Dans ce cas, le médicament doit être arrêté dans cette veine et la dose restante doit être injectée dans une autre veine. Dans le cas de la monothérapie (traitement avec un médicament - vinorelbine), la dose habituelle du médicament est de 0,025 à 0,030 g / m2 de surface corporelle une fois par semaine. Le médicament est dilué dans une solution de chlorure de sodium isotonique (par exemple, dans 125 ml) et injecté par voie intraveineuse pendant 15 à 20 minutes. Après l'administration du médicament, la veine doit être soigneusement rincée avec une solution isotonique de chlorure de sodium. En cas de polychimiothérapie (traitement avec une association de médicaments), la dose et la fréquence d'administration de la vinorelbine dépendent du programme de traitement anticancéreux spécifique. Chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique, la dose du médicament doit être réduite.

Après une dilution supplémentaire du médicament avec une solution de sodium isotonique ou une solution de glucose, la durée de conservation est de 24 heures (à température ambiante).

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal et / ou hépatique.

Le traitement avec le médicament est effectué sous le contrôle strict de l'image sanguine, déterminant le nombre de leucocytes, de granulocytes et le taux d'hémoglobine avant chaque prochaine injection du médicament. Avec le développement de la granulocytopénie (diminution du contenu des granulocytes dans le sang - moins de 2000 en 1 mm3), la prochaine injection du médicament est reportée jusqu'à ce que le nombre de neutrophiles se normalise et que le patient soit étroitement surveillé.

Evitez tout contact accidentel avec les yeux. Si cela se produit, l'œil doit être lavé immédiatement et soigneusement..

Événements indésirables:

Granulocytopénie (diminution de la teneur en granulocytes dans le sang), anémie (diminution de la teneur en hémoglobine dans le sang). Une diminution (jusqu'à extinction complète) des réflexes ostéo-tendineux (contractions musculaires en réponse à une irritation mécanique des tendons) est possible, rarement - paresthésie (sensation d'engourdissement), après un traitement prolongé, les patients peuvent se plaindre d'une fatigue des membres inférieurs, dans certains cas - parésie (diminution de la force et / ou amplitude de mouvement) de l'intestin, rarement - obstruction intestinale paralytique (associée à l'absence de mouvements volontaires en raison de l'absence de régulation nerveuse altérée). Nausées, moins souvent vomissements, en raison de l'action du médicament sur le système nerveux autonome - constipation. Il peut y avoir des difficultés respiratoires, un bronchospasme (un fort rétrécissement de la lumière des bronches).

Contre-indications:

Grossesse, allaitement, dysfonctionnement hépatique sévère. La vinorelbine n'est pas prescrite avec une radiothérapie qui capture la zone hépatique.

Forme de libération du médicament:

Solution injectable en flacons de 1,0 et 5,0 ml.

Conditions de stockage:

Médicament de la liste B.Au réfrigérateur à une température de +4 ° C et à l'abri de la lumière.

Synonymes:

Composition:

1 ml contient 0,01385 g de ditartrate de vinorelbine.

Médicaments ayant une action similaire:

Vinblastin Teniposide Rosevinum Colchaminum Chaga Fungus Betulinus

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Une instruction encore plus complète pour le médicament "vinorelbine" peut être trouvée ici:

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Navelbin

Navelbin: mode d'emploi et avis

Nom latin: Navelbine

Le code ATX: L01CA04

Ingrédient actif: Vinorelbine (Vinorelbine)

Producteur: Pierre Fabre Medicament Production (France); Catalent Germany Eberbach, GmbH (Allemagne)

Description et mise à jour photo: 09.10.2019

Prix ​​en pharmacie: à partir de 4200 roubles.

Navelbin est un médicament antinéoplasique.

Forme de libération et composition

• solution à diluer pour préparation de solution pour perfusion: solution transparente, incolore ou jaune pâle (1 ou 5 ml chacun dans un flacon en verre incolore, scellé avec un bouchon en caoutchouc butyle ou chlorobutyle, enroulé dans un capuchon en aluminium avec un couvercle en plastique; dans un thermoconteneur en mousse plastique 10 flacons, 1 contenant thermique dans une boîte en carton);
• capsules: gélatineuses molles; 20 mg - calibre n ° 3, ovale, brun pâle, avec une inscription rouge "N20"; 30 mg - calibre n ° 4, oblong, rose, avec inscription rouge "N30"; le contenu des capsules est une solution visqueuse allant du jaune pâle au jaune orangé [1 pc. sous blister en film de polychlorure de vinyle / chlorure de polyvinylidène (PVC / PVDC) et feuille d'aluminium, dans une boîte en carton 1 blister].

Chaque pack contient également des instructions pour l'utilisation de Navelbin.

1 ml de concentré contient:

• substance active: tartrate de vinorelbine - 13,85 mg, ce qui correspond à 10 mg de vinorelbine base;
• composants supplémentaires: eau pour injection, azote (gaz inerte).

1 capsule contient:

• substance active: tartrate de vinorelbine - 27,7 ou 41,55 mg, ce qui équivaut à la base de vinorelbine en une quantité de 20 et 30 mg, respectivement;
• composants supplémentaires: macrogol 400, éthanol anhydre, glycérol, eau purifiée;
• enveloppe de la gélule: glycérine 85%, gélatine, Anidrisorb 85/70 (D-sorbitol, 1,4-sorbitan, mannitol, polyols supérieurs), triglycérides à chaîne moyenne PHOSAL 53 MST (glycérides, phosphatidylcholine, éthanol), dioxyde de titane E171, oxyde de fer jaune E172 (20 mg), oxyde de fer rouge E172 (30 mg); composition d'encre pour impression - propylène glycol, hypromellose, E120.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

La vinorelbine est un agent antinéoplasique d'origine végétale appartenant au groupe des vinca alcaloïdes semi-synthétiques et isolé à partir d'une plante du genre Vinca (pervenche). Il perturbe le processus de polymérisation de la tubuline pendant la mitose cellulaire. En inhibant la division cellulaire mitotique au stade métaphase G₂-M, Navelbin conduit à la mort cellulaire pendant l'interphase ou pendant les phases ultérieures de la mitose. L'agent affecte principalement les microtubules mitotiques, et avec l'introduction de doses élevées, il affecte également l'axonal.

L'induction de la spiralisation de la tubuline sous l'action de la vinorelbine est moins prononcée que dans le contexte de l'utilisation de la vincristine.

Pharmacocinétique

Après administration orale, la vinorelbine est activement absorbée par le tractus gastro-intestinal (GIT). Période d'absorption maximale (T_max) peut durer de 1,5 à 3 heures et le niveau le plus élevé de concentration de la substance active dans le sang (C_max) - environ 130 ng / ml après administration orale à une dose de 80 mg / m² de surface corporelle. En moyenne, la biodisponibilité absolue est de 40%, la prise de Navelbine avec de la nourriture n'affecte pas le degré de son absorption.

Le médicament a un volume de distribution élevé - environ 21,2 l / kg (de l'ordre de 7,5 à 39,7 l / kg), ce qui confirme sa distribution étendue dans les tissus corporels. Le lien du médicament avec les protéines du plasma sanguin est insignifiant - 13,5%, cependant, il se lie en grands volumes aux cellules sanguines, principalement aux plaquettes (environ 78%). Il a été établi que la vinorelbine est absorbée en quantité significative par le tissu pulmonaire, où son C_max peut être 300 fois plus élevée que celle du plasma sanguin. Dans les tissus du cerveau, la substance active n'est pas détectée.

Le processus de biotransformation est effectué dans le foie, l'enzyme CYP3A4 du système cytochrome P450 est responsable de son évolution. Tous les métabolites de la vinorelbine sont identifiés et inactifs, à l'exception de la 4-O-désacétyl-vinorelbine, le principal métabolite actif dans le plasma sanguin; les conjugués sulfo- et glucuroniques n'ont pas été détectés.

Dans la phase finale d'élimination de la vinorelbine, sa demi-vie moyenne est d'environ 40 heures (27,7–43,6 heures). La clairance systémique de la substance active est assez élevée et proche du débit sanguin dans le foie, d'environ 0,72 l / h / kg (dans la plage de 0,32 à 1,26 l / h / kg). La majeure partie de la vinorelbine est excrétée dans la bile sous forme inchangée et sous forme de métabolites. Moins de 20% de la dose intraveineuse (IV) administrée est excrétée par les reins, principalement sous la forme de la substance de départ.

Indications pour l'utilisation

• cancer du sein avancé;
• cancer du poumon non à petites cellules;
• cancer de la prostate hormono-résistant, en association avec des glucocorticostéroïdes oraux (GCS) à faibles doses - en plus pour le concentré.

Contre-indications

Contre-indications absolues pour les deux formes de Navelbine:

• la numération plaquettaire initiale est inférieure à 100 000 cellules / μl de sang;
• numération absolue initiale des neutrophiles (ANC) inférieure à 1500 cellules / μl de sang;
• maladies infectieuses présentes le jour du début du traitement ou transférées au cours des 2 dernières semaines;
• âge jusqu'à 18 ans;
• Grossesse et allaitement;
• utilisation concomitante avec le vaccin contre la fièvre jaune;
• hypersensibilité à l'un des constituants du médicament.

Contre-indications absolues supplémentaires pour les capsules Navelbin:

• une histoire de résection significative de l'estomac ou du duodénum;
• la nécessité d'une oxygénothérapie constante - chez les patients atteints d'une tumeur pulmonaire;
• maladies et affections qui provoquent une diminution de l'absorption dans le tractus gastro-intestinal;
• violations graves de la fonction hépatique, non associées au processus tumoral.

Contre-indications relatives (Navelbin doit être utilisé avec une extrême prudence):

• antécédents de cardiopathie ischémique (CHD);
• insuffisance hépatique de sévérité modérée et sévère (pour le concentré);
• utilisation simultanée avec de puissants inhibiteurs / inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4;
• état général sévère (pour les gélules).

Navelbin, mode d'emploi: méthode et posologie

Concentré pour solution pour perfusion

La solution pour perfusion, préparée à partir de concentré Navelbin, doit être administrée strictement par voie intraveineuse. L'administration intrathécale du médicament est strictement interdite, car elle peut entraîner la mort.

Le schéma posologique, la dose de Navelbine, la fréquence de son utilisation et la durée du traitement sont fixés par le médecin traitant.

Le concentré doit être préalablement dilué dans 20 à 50 ml de solution injectable de chlorure de sodium à 0,9% ou de solution de dextrose injectable à 5%. La solution préparée est administrée en perfusion de 6 à 10 minutes. Immédiatement après la perfusion du médicament, pour rincer la veine de ses résidus, il est nécessaire d'introduire une solution de chlorure de sodium à 0,9% à une dose d'au moins 250 ml.

Schéma posologique recommandé de Navelbine:

• cancer du sein avancé, cancer du poumon non à petites cellules: la dose standard est de 25 à 30 mg / m², car un médicament en monothérapie est administré 1 fois par semaine, en chimiothérapie combinée - toutes les 3 semaines les jours 1 et 5 ou les jours 1 et 8, en dépendance au protocole de traitement;
• cancer de la prostate hormono-résistant: la dose standard est de 30 mg / m² toutes les 3 semaines les jours 1 et 8 lorsqu'il est associé à des corticostéroïdes oraux à faible dose quotidienne (par exemple, hydrocortisone 40 mg par jour).

En cas de diminution de l'ANC inférieure à 1500 cellules / μl de sang et / ou de thrombocytopénie inférieure à 100000 cellules / μl de sang, la prochaine perfusion programmée de Navelbin est reportée jusqu'à ce que la quantité initiale de ces paramètres hématologiques soit rétablie.

La préparation de l'administration de la solution et l'administration elle-même doivent être effectuées par du personnel médical formé à l'utilisation des médicaments anticancéreux. Les professionnels de la santé doivent porter une protection oculaire, un masque facial jetable, des gants et un tablier.

La solution pour perfusion doit être utilisée exclusivement par voie intraveineuse, il est donc extrêmement important de s'assurer que le cathéter ou l'aiguille est précisément dans la veine avant de commencer son administration. En cas d'extravasation, il est nécessaire d'arrêter immédiatement l'administration de Navelbine, de rincer la veine avec une solution de chlorure de sodium à 0,9% et de verser le reste de la dose dans une autre veine. Pour réduire le risque de phlébite en cas d'extravasation, des corticostéroïdes IV doivent être appliqués en urgence.

D'un point de vue microbiologique, la solution préparée doit être injectée immédiatement. Si le médicament n'a pas été utilisé immédiatement, le professionnel de la santé assume l'entière responsabilité des conditions et de la durée de sa conservation avant la perfusion. A une température de 2 à 8 ° C dans un endroit protégé de la lumière, la durée d'un tel stockage ne doit pas dépasser 24 heures.

Capsules

Les capsules Navelbin sont prises par voie orale, de préférence avec de la nourriture, à avaler entières, sans se dissoudre ni à mâcher dans la bouche, boire de l'eau.

La durée du traitement et la fréquence des réceptions de Navelbin sont fixées par le médecin traitant.

Doses uniques totales recommandées du médicament (en mg) en tenant compte de la surface corporelle (BSA) [BSA (m2) - lorsque Navelbine est prescrit à une dose de 60 ou 80 (mg / m2)]:

• de 0,95 à 1 - 60/80;
• de 1,05 à 1,14 - 70/90;
• de 1,15 à 1,24 - 70/100;
• de 1,25 à 1,34 - 80/100;
• de 1,35 à 1,44 - 80/110;
• de 1,45 à 1,54 - 90/120;
• de 1,55 à 1,64 - 100/130;
• de 1,65 à 1,74 - 100/140;
• de 1,75 à 1,84 - 110/140;
• de 1,85 à 1,94 - 110/150;
• plus de 1,95 - 120/160.

Pour les patients avec une BSA de 2 m² et plus, la dose unique totale du médicament ne doit pas dépasser 120 mg par semaine avec l'utilisation recommandée du médicament à une dose de 60 mg / m² et 160 mg par semaine à une dose de 80 mg / m².

Lorsque Navelbine est administré en monothérapie, la dose unique initiale est de 60 mg / m² une fois par semaine. À partir de la quatrième dose, il est recommandé d'augmenter la dose à 80 mg / m². Cette augmentation n'est autorisée que si, pendant 3 semaines de traitement à une dose de 60 mg / m2 une fois par semaine, une diminution du NAN à une valeur inférieure à 500 cellules / μl n'a pas été enregistrée, ou pas plus d'une diminution n'a été enregistrée à une valeur 500-1000 cellules / μl.

La dose recommandée de Navelbine pour débuter la dose suivante, en fonction du NAN, pendant les trois premiers cycles d'administration à une dose de 60 mg / m² par semaine:

ANC> 1000, ou ≥500 et 1000, ou> 500 et 500 et